НПК химия Исследование лекарственных препаратов. ученица: Исмагилова Милена

Муниципальное автономное образовательное учреждение

«Средняя школа № 1 г. Михайловска»

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Исследовательская работа

Анализ синтетических лекарственных препаратов

 

 

 

Автор: Исмагилова Милена Марселевна,

учащаяся 11 класса

Руководитель: Ароян Татьяна Васильевна,

учитель химии, I к.к.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

г. Михайловск

2023

СОДЕРЖАНИЕ

 

 

ВВЕДЕНИЕ___________________________________________________3 – 4

 

Глава I

СВЕДЕНИЯ О ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВАХ

1.1. История препаратов______________________________________________5 - 7

 

1.2. Классификация лечебных средств_________________________________8 - 11

 

1.3. Состав и физические свойства некоторых медикаментов_____________________________________________________12 - 17

 

1.4. Физиологическое и фармакологическое действие лекарственных средств__________________________________________________________18 - 21

 

1.5. Выводы к главе I__________________________________________________22

 

Глава II

ПРАКТИЧЕСКАЯ ЧАСТЬ

2.1. Качество медикаментов_________________________________________23 - 25

 

2.2. Реакции с лекарствами__________________________________________26 - 28

 

2.3. Выводы к главе II__________________________________________________29

 

ЗАКЛЮЧЕНИЕ_____________________________________________________30

 

СПИСОК ИНФОРМАЦИОННЫХ ИСТОЧНИКОВ______________________________________________________31

ПРИЛОЖЕНИЯ__________________________________________________32-39

 

 

 

 

 

 

 

 

Введение

Тема качества лекарственных препаратов всегда будет актуальна, так как от потребления этих веществ зависит наше здоровье, а значит и жизнь.

Лекарственное средство – это вещество или смесь веществ в определённой дозе в виде некоторой формы (капсула, таблетка, мазь и т.д.), действующих на организм с целью профилактики, диагностики или лечения заболеваний.

Люди применяли лекарства с древних времён по сей день. Так, семь тысяч лет назад в Египте целители использовали в своей практике вещества животного и растительного происхождения: жир, зубы, опий, мяту, пшеницу и другие. Из всего этого приготавливали отвары, мази, примочки. В Индии была написана книга «Аюверда»(6-5 век до н. э), в которой даются сведения о лекарственных растениях.

В начале XVI века немецкий врач Парацельс впервые ввел в медицину химические препараты. В те времена, вплоть до XVIII века, лекарства больным прописывались в огромных дозах — в 20—30—60 раз больших, чем теперь.

В эпоху Средневековья многие средства были открыты и внедрены в медицинскую практику благодаря алхимии.

В 19 веке вследствие общего прогресса наук арсенал препаратов существенно расширился. Появились лекарственные вещества, полученные путем химического синтеза (морфин, хинин, «Парацетамол», ацетилсалициловая кислота, феназон и т.д.). Также начинает развиваться фармацевтическая промышленность,  которая обеспечивает массовый выпуск медикаментов. Современные лекарственные средства производятся в лабораториях на основе растительного, минерального и животного сырья, а также продуктов химического синтеза. Препараты проходят клинические испытания и только после этого применяются в медицинской практике.

Сейчас разрабатывается огромное множество медикаментов, среди которых есть и фальшивки. По данным Всемирной организации здравоохранения, наибольший процент подделок приходится на антибиотики - 44%, а также на болеутоляющие и средства для желудочно-кишечного тракта. До 40% лекарств, которые предлагают в нашей стране, не обладают доказанной эффективностью и безопасностью.

 

 

 

Цель работы: изучить некоторые синтетические лекарства, их свойства, а также установить качество препаратов с помощью химического анализа.

 

Задачи:

1.     Изучить медицинскую и научную литературу, для того чтобы узнать состав выбранных мною лекарственных средств, ознакомиться со свойствами препаратов, их классификацией.

2.     Найти подходящую методику для установления качества лекарств в лаборатории.

3.     Проведение опытов с синтетическими средствами.

4.     Проанализировать реакции и информацию, сделать выводы.

Объект исследования: «Аспирин», «Анальгин», «Парацетамол», «Дибазол».

Предмет исследования: качественный состав лекарственных  препаратов.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава I. Сведения о лекарственных веществах

1.1. История препаратов

Фармакология как наука появилась только в девятнадцатом веке. Но и до этого люди понимали, как использовать те или иные отвары для лечения. Человек знакомился со свойствами растений и с их полезным действием. Наружное и внутреннее применение лекарств, созданных на основе трав, документально подтверждается папирусом, написанным при фараоне Снофру. Другой папирус, содержащий почти тысячу различных рецептов изготовления снадобий, датируется примерно 1700 годом до нашей эры. В одном из египетских папирусов (XVII век до н. э.) описывается ряд растительных лекарственных средств, некоторые из них применяются и в настоящее время (например, масло касторовое и др.).

В Древнем Шумере (3 500 г. до н.э.) целитель по имени Лю-Лю создал первую фармакопею, где подробно описывались лекарственные препараты.

Древнегреческий врач Гиппократ (460-377 г.г. до н.э.) использовал больше 230 растений для лечения своих пациентов. Он рекомендовал пользоваться необработанными растениями, считая, что только так они сохраняют свою целебную силу. Позднее медики поняли, что в лекарственных растениях содержатся «действующие начала»,которые можно отделить от  ненужных веществ.«Действующие начала» определяют терапевтический эффект препаратов. Также растительное сырье содержит много разнообразных веществ, не обладающих лекарственной активностью и носящих название «балластные вещества».

Во II веке н. э. Римский врач Клавдий Гален широко применял различные извлечения (вытяжки) из лекарственных растений. Для извлечения «действующих начал» из растений он использовал вина, уксусы. Спиртовые вытяжки из лекарственных растений применяют и сегодня. В память о Галене настойки и экстракты называют галеновыми препаратами.

 

Множество лекарственных средств на основе растений упоминается в трудах таджикского медика Абу Али Ибн-Сины (Авиценны), жившего в XI веке. Многие из этих веществ используются и в наше время: препараты белены, ревеня, спорыньи, камфары и др.

Впервые препараты неорганической природы стал широко использовать в своей медицинской практике Парацельс (XV- XVI век). Он ввёл в медицину многие лекарственные средства неорганического происхождения: соединения железа, мышьяка, сурьмы, меди, ртути, свинца и серы.

Следует отметить, что медики долгое время считали болезнь чем-то пришедшем в организм человека извне. Для «изгнания» болезни пациентам назначали препараты в больших дозах, и зачастую они оказывали как лечебное, так и отравляющее действие на организм: вызывали рвоту, диарею, слюнотечение, обильное потоотделение и т. д. Такой эффект соответствовал представлениям того времени о лекарственной терапии.

Одним из первых медиков, отказавшимся от лечения массивными дозами лекарств, был Ганеман (1755-1843г.г.). Он заметил, что пациенты, которые принимали препараты в больших дозах, выздоравливают намного реже, чем больные, не получавшие такого лечения, поэтому врач предложил уменьшить дозировку препаратов. Не имея никаких для этого доказательств, Ганеман утверждал, что терапевтический эффект лекарств увеличивается с уменьшением дозы. Придерживаясь этой теории, он назначал пациентам лекарственные препараты в очень малых дозах. Как показало экспериментальное исследование, в этих случаях вещества не оказывают никакого фармакологического действия. Согласно другому принципу, сформулированному Ганеманом и также совершенно безосновательному, всякое лекарственное средство вызывает «лекарственную болезнь». Если«лекарственная болезнь» сходна с «натуральной болезнью», она вытесняет последнюю.

Учение Ганемана получило название «гомеопатия» (homoios-одинаковый; pathos – страдание), то есть лечение подобного подобным, а последователи Ганемана стали называться гомеопатами. За прошедший со времени Ганемана период гомеопатия практически не изменилась. Принципы такого лечения не имеют фактических данных. Проверки метода Ганемана в клинике, проводимые при участии гомеопатов, не показали значительного эффекта.

В 1843 году произошла революция в технологии производства лекарственных форм. Британец Уильям Брокдон, изобретатель и художник, создал таблетки. До него люди использовали пилюли. Первым в таблетки был превращен гидрокарбонат калия, он уменьшал кислотность желудочного сока. По технологии Брокдона таблетки изготавливались посредством прессования. Состав помещался в трубку, а затем сдавливался ударами кувалды. Свой метод Уильям изобрёл, когда искал способ создания мягкого, но прочного грифеля. Однажды он по ошибке засыпал в трубку порошок, который принимал от проблем с желудком, и получил на выходе грифель из лекарственного средства, а, порезав его, Брокдон получил таблетки, удобные для употребления. В 1844 году британец получил патент на новый способ изготовления медикаментов.

Научная фармакология возникла в XIX веке, когда из растений впервые были выделены отдельные «действующие начала»,получены первые синтетические соединения и когда благодаря развитию экспериментальных методов стало возможным изучение фармакологических свойств лекарственных препаратов.

В 1806 г. был выделен морфин, в 1818 г. - стрихнин, в 1820 г. - кофеин, в 1828 г. – никотин, в 1832 г. -  атропин, в 1859 г. – кокаин, в 1874 г. – пилокарпин и другие. Всего к концу XIX века было открыто и описано около 30 подобных веществ (алкалоидов растений).

Первые фармакологические эксперименты были проведены физиологами. В1819 г. Ф. Мажанди изучал на лягушке действие стрихнина. А в 1856 г. Клод Бернар провел на земноводном анализ действия кураре. Почти одновременно и независимо от Клода Бернара аналогичные опыты были поставлены в Санкт-Петербурге русским судебным медиком и фармакологом Е. В.Пеликаном.

 

 

 

1.2. Классификация лечебных средств

Прогрессивное развитие фармацевтической промышленности привело к появлению большого количества медикаментов. Сложившаяся ситуация создаёт препятствия для изучения лекарственных препаратов и их разумного применения. Возникает необходимость в создании классификации лекарственных веществ, которая помогла бы врачам ориентироваться во множестве препаратов и выбирать наиболее соответствующее для больного средство.

Систематизация медикаментов по группам (такая классификация лекарственных средств составляется химиками-производителями этих веществ и применяется аптекарями для облегчения своей работы):

I. Средства, действующие на центральную нервную систему:

1. Психотропные препараты;

2. Средства для наркоза;

3. Анальгезирующие препараты и нестероидные противовоспалительные средства;

4. Рвотные и противорвотные препараты;

5. Снотворные средства;

6. Препараты для лечения паркинсонизма;

7. Противосудорожные (противоэпилептические средства).

II. Лекарственные препараты, действующие на периферическую нервную систему:

1. Медикаменты, действующие на периферические холинергические процессы;

2.Дофалин и дофаминерические средства;

3. Гистамин и антигистаминные препараты;

4. Средства, действующие на периферические адренергическиепроцессы;

5. Серотинин, серотониноподобные и антисеротониновые препараты.

 

 

 

 

III. Средства, действующие в области чувствительных нервных окончаний:

1.Вещества, действие которых связано преимущественно с раздражением нервных окончаний слизистых оболочек и кожи;

2. Местноанестезирующие препараты;

3. Отхаркивающие средства;

4. Обволакивающие и адсорбирующие препараты;

5. Слабительные средства;

6. Вяжущие препараты.

IV. Средства, действующие на сердечно - сосудистую систему:

1.Антиаритмические препараты;

2. Спазмолитические средства разных групп;

3. Препараты, улучшающие мозговое кровообращение;

4. Сосудорасширяющие и спазмолитические средства;

5. Антиангинальные препараты;

6. Антигипертензивные средства;

7. Вещества, влияющие на ангиотензиновую систему;

8. Сердечные гликозиды.

V. Средства, усиливающие выделительную функцию почек:

1. Диуретические препараты;

2. Средства, способствующие выведения мочевой кислоты и удалению мочевых конкрементов.

VI. Желчегонные препараты:

1. Вещества, стимулирующие желчеобразование (холеретики);

2.Средства, стимулирующие желчевыделение.

VII. Препараты, влияющие на мускулатуру матки (маточные средства):

1. Средства, стимулирующие мускулатуру матки;

2. Препараты, расслабляющие мускулатуру матки (токолитики).

VIII. Средства, влияющие на процессы обмена веществ:

1. Гормоны, их аналоги и антигормональные препараты;

2. Аминокислоты;

3. Ферменты препараты и вещества с антиферментной активностью;

4. Плазмозамещающие растворы и средства для парентерального

питания;

5. Препараты, влияющие на свертывание крови;

6. Средства, применяемые для коррекции кислотно-щелочного и

ионного равновесия в организме;

7. Витамины и их аналоги;

8. Препараты гипохолестеринемического и гиполипопротеинемического действия;

9. Разные средства, стимулирующие метаболические процессы.

IX. Лекарственные препараты, модулирующие процессы иммунитета («иммуномодуляторы»):

1. Средства, стимулирующие иммунологические процессы;

2. Иммунодепрессивные препараты (иммуносупресоры).

X. Средства различных фармакологических групп:

1. Анорексигенные вещества (вещества, угнетающие аппетит);

2. Специфические антидоты, комплексоны;

3. Средства для профилактики и лечения синдрома лучевой болезни;

4. Фотосенсибилизирующие препараты;

5. Специальные средства для лечения алкоголизма.

XI. Противомикробные, противопаразитные и противовирусные препараты:

1. Химиотерапевтические средства;

2. Антисептические препараты.

XII. Средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований:

1.Химиотерапевтические препараты;

2.Ферментные средства, применяемые для лечения онкологических заболеваний;

3. Гормональные препараты и ингибиторы образования гормонов, применяемые преимущественно для лечения опухолей.

Систематизация лекарственных средств и веществ согласно их химическому строению

Такая классификация характерна для антисептиков и противомикробных препаратов, которые также делятся на бактерицидные и бактериостатические и отличаются между собой по своему прямому воздействию из-за различий в химической структуре:

1.     Вещества VII A группы - галогены: фтор, хлор, бром, йод.

2.     Окислители: перекись водорода (3-6%), калия перманганат, гидроперит и др.

3.     Кислоты: борная кислота, кислота салициловая и пр.

4.     Щелочи: нашатырный спирт и т.д.

5.     Альдегиды: формалин, этиловый спирт и др.

6.     Соли различных тяжелых металлов.

7.     Фенолы: карболол, лизол и т.д.

8.     Красители: метиленовый синий, бриллиантовая зелень (зеленка) и др.

9.     Деготь, смолы: мазь ихтиоловая, мазь Вишневского и Вилькинсона и пр.

Классификация лекарственных препаратов по форме:

·        Твёрдые: таблетки, драже, порошки, капсулы, гранулы;

·        Жидкие: настойки, отвары, экстракты растений, новогаленовые лекарственные средства;

·        Специальные формы: бальзамы, кремы, сиропы, свечи, пластыри, карандаши и пр.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.3. Состав и физические свойства некоторых медикаментов

B своей исследовательской работе я решила изучить свойства лекарственных веществ, которые наиболее часто применяются людьми.

«Анальгин» (метамизол натрия)      

Слово «Анальгин» в переводе означает отсутствие боли. Это главный препарат в группе ненаркотических анальгетиков - веществ, способных уменьшать боль без влияния на психику. Также это средство способно уменьшать выраженность воспалительных процессов и снижать повышенную температуру тела. Тем не менее, «Анальгин» редко используют с противовоспалительной целью, так как для этого есть куда более эффективные препараты. А при лихорадке и боли он подойдёт. Метамизол натрия сейчас и в течение многих десятилетий прошлого был препаратом скорой помощи, а не средством для лечения хронических заболеваний. Таким он и должен оставаться.

«Анальгин» синтезирован в 1920 г. в поисках легкорастворимой формы амидопирина. Это третье основное направление в создании болеутоляющих средств. Метамизол натрия, как говорит статистика, один из самых популярных препаратов, а главное – доступный многим людям. Но при этом «Анальгину» всего около 80 лет. Это средство специалисты разработали для того, чтобы бороться с сильной болью. Применялся «Анальгин»в качестве недорого обезболивающего препарата, поскольку широкого ассортимента средств против боли в то время не было. Конечно, использовались наркотические анальгетики, но медицинаXX века уже располагала достаточными знаниями о наркотической зависимости, и эта группа средств применялась только в соответствующих случаях.

В клиническую практику метамизол натрия был впервые внедрен в Германии в 1922 году. «Анальгин» стал незаменимым для госпиталей этой страны во Вторую Мировую войну. Долгое время он оставался достаточно распространённым лекарственным средством, но эта популярность имела и обратную сторону: широкое и практически бесконтрольное применение «Анальгина» как безрецептурного препарата привело в 70-х гг. прошлого века к смертельным исходам от агранулоцитоза (иммунное заболевание крови) и шока. В то же время, опыты показали, что пиразолоны, в противоположность ацетаминофену и ацетилсалициловой кислоте, крайне редко вызывают нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек и более безопасны в случае передозировки. Результаты крупного международного исследования, проведенного в 1986 году, подтвердили причинно-следственную связь между приёмом «Анальгина» и агранулоцитозом. Поэтому метамизол натрия был запрещен в ряде стран, в то время как в других он оставался доступным как безрецептурное средство. Риск серьезных побочных эффектов при использовании комбинированных препаратов, содержащих метамизол натрия, выше, чем при приеме "чистого" «Анальгина». Поэтому в большинстве стран подобные средства были изъяты из обращения.

Торговое наименование: «Анальгин».

Международное наименование: Метамизол натрий (Metamizolesodium).

Групповая принадлежность: анальгетическое ненаркотическое средство.

Лекарственная форма: капсулы, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные, таблетки.

Химический состав и физико-химические свойства «Анальгина»

Анальгин. Analginum.

Метамизол натрий. Metamizolumnatricum (приложение 1)

Химическое название: 1-фенил-2,3-диметил-4-метил-аминопиразолон-5-N метан - сульфат натрия

Брутто-формула: C₁₃H₁₈N₃NaO₅S

Внешний вид: бесцветные игольчатые кристаллы горьковатого вкуса без запаха.

«Парацетамол»

В 1877 году Хармон Норзроп Морз синтезировал «Парацетамол» в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р - нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте, но только в 1887году фармаколог Джозеф фон Меринг испытал данный препарат на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где говорилось о результатах клинического применения «Парацетамола» и «Фенацетина» (другого производного анилина). Он утверждал, что, в отличие от «Фенацетина», «Парацетамол»обладает способностью вызывать метгемоглобинемию. Поэтому «Парацетамол»стал менее популярен, нежели «Фенацетин». Продажи «Фенацетина» начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания.

 

 

Результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида (наркотическое вещество) и «Парацетамола». В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства того, что «Парацетамол» является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы «Парацетамола», которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии.

В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 года в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal ofPharmacologyandExperimentalTherapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что «Парацетамол» является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник.

В 1949 году установлено, что «Фенацетин» также метаболизируется в «Парацетамол». Это привело к «повторному открытию» «Парацетамола». Было высказано предположение, что загрязнение «Парацетамола» 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

«Парацетамол» относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и «Фенацетина». Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, «Анальгином», кодеином, кофеином и другими препаратами.

«Парацетамол» содержится более чем в 500 лекарственных средствах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта.

Торговое название: «Парацетамол»

Международное название: «Парацетамол»

Групповая принадлежность: анальгезирующее ненаркотическое средство.

Лекарственная форма: таблетки

Химический состав и физико-химические свойства «Парацетамола»

Парацетамол. Paracetamolum. (приложение 2)

Химическое название: N-(4-Гидроксифенил) ацетамид

Брутто-формула: C₈H₉NO₂

Внешний вид: белый или белый c кремовым оттенком или кристаллический порошок с розовым оттенком. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

«Аспирин» (ацетилсалициловая кислота)

«Аспирин» впервые был синтезирован в 1869 году. Это один из самых популярных и широко использующихся препаратов. Ещё в 400 году до нашей эры древнегреческий врач Гиппократ советовал пациентам, для избавления от боли жевать ивовую кору. Он, конечно, не мог знать о химическом составе обезболивающих лекарств и их компонентов, однако это были производные ацетилсалициловой кислоты (химики выяснили это лишь двумя тысячелетиями позже).

В 1758 г. в Англии Эдвард Стоун опубликовал результаты первого клинического исследования по применению коры ивы в качестве эффективного средства лечения больных малярией.

В 1828 г. профессор фармакологии Мюнхенского университета Йозеф Бюхнер рафинировал продукты коры ивы и идентифицировал активное вещество, названное им «салицин».

В 1890 г. химик Ф.Хоффман, работавший в немецкой фирме «Байер», создал метод синтеза ацетилсалициловой кислоты - основы «Аспирина».

На рынок «Аспирин» был выпущен в 1899 году, а с 1915 года стал продаваться без рецептов. Механизм обезболивающего действия был открыт лишь в 1970-ых годах. В последнее время препарат стал средством для профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Торговое название: «Аспирин».

Международное название: ацетилсалициловая кислота.

Групповая принадлежность: нестероидный противовоспалительный препарат.

Лекарственная форма: таблетки.

Химический состав и физико-химические свойства «Аспирина»

Ацетилсалициловая кислота. Acidumacetylsalicylicum (приложение 3)

Химическое название: 2-ацетокси-бензойная кислота

Брутто - формула: C₉H₈O₄

Внешний вид: чистое вещество представляет собой белый кристаллический порошок, почти необладающий запахом, кислый на вкус.

«Дибазол»

«Дибазол» создавался ещё в середине прошлого века, а впервые был замечен в 1946 г. как наиболее активная в физиологическом плане соль бензимидазола. В ходе проводившихся опытов на лабораторных животных была обнаружена способность нового вещества - улучшать передачу нервных импульсов в спинном мозге. Этот потенциал подтвердился в процессе клинических исследований, и препарат вначале 50-х г. был внедрен в медицинскую практику для лечения заболеваний спинного мозга, в частности – полиомиелита.

Предложенный в 1947 г. О.Ф. Гинзбургом, Л.С. Эфросом и Б.А. Порай-Кошицем способ получения 2-бензилбензимидазола лёг в основу промышленной технологии «Дибазола»: первый технологический регламент производства лекарственной субстанции «Дибазола» нагреванием о-фенилендиамина с фенилуксусной кислотой в солянокислой среде при атмосферном давлении был разработан на ленинградском химико-фармацевтическом предприятии «Фармакон» Василием Федоровичем Морозовым совместно с сотрудниками кафедры красителей в 1951 г. Промышленный выпуск «Дибазола» впервые был осуществлен на этом заводе несколько раньше, в 1950 году.

Сейчас этот препарат используется как средство для укрепления иммунитета, улучшения метаболизма и повышения выносливости.

Торговое название: «Дибазол».

Международное название: «Дибазол», бензилбензимидазола гидрохлорид.

Групповая принадлежность: препарат группы периферических вазодилататоров.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечноговведения, суппозитории ректальные,таблетки.

Химический состав и физико-химические свойства «Дибазола»:

Дибазол. Dibazol (приложение 4)

Химическое название: 2-(Фенилметил)-1Н-бензимидазол

Брутто-формула: C₁₄H₁₂N₂

Внешний вид: белый, бело-жёлтый или светло-серый кристаллический порошок, хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в спирте.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1.4. Физиологическое и фармакологическое действие лекарственных средств

«Анальгин»

Фармакологические свойства:

Данный препарат входит в группу нестероидных противовоспалительных средств, эффективность которого обусловлена активностью метамизола натрия, который:

·        Значительно повышает теплоотдачу, поэтому «Анальгин» можно использовать при высокой температуре;

·        Блокирует прохождение болевых импульсов по пучкам Голля и Бурдаха;

·        Помогает увеличению порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности;

·        Оказывает слабовыраженное противовоспалительное действие;

·        Способствует спазмолитическому эффекту.

Активность препарата развивается примерно через 20 минут после приёма, достигая максимума через 2 часа.

Показания к применению:

Согласно инструкции, «Анальгин»используется для устранения болевого синдрома, провоцируемого такими заболеваниями, как:

·        Ожоги и травмы;

·         Боль, обусловленная опухолевым процессом;

·        Артралгия;

·        Альгодисменорея;

·        Невралгия;

·        Декомпрессионная болезнь;

·        Миалгия;

·        Кишечная, желчная и почечная колика.

 

 

 

Применение «Анальгина» для устранения зубной и головной боли, а также послеоперационного болевого синдрома является достаточно эффективным. К тому же, препарат используется при лихорадочном синдроме, вызванном укусами насекомых, инфекционно-воспалительных заболеваниях или посттрансфузионных осложнениях.

«Парацетамол»

Фармакологические свойства:

«Парацетамол» обладает обезболивающим и жаропонижающим действием, блокирует циклооксигеназу (группа ферментов, участвующих в синтезе простаноидов, таких как простагландины (медиаторы боли), простациклины (метаболиты, активные в фазе разрешения воспаления) и тромбоксаны (медиаторы вазоконстрикции)) в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы(группа ферментов, которые принимают участие в ликвидации последствий окислительного стресса) нейтрализуют влияние препарата на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта.«Парацетамол» не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Препарат быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы на 15 % и проникает через гематоэнцефалический барьер (физиологический гистогематический барьер между кровеносной системой и центральной нервной системой). Подвергается метаболизму в печени и выделяется с мочой.

Показания к применению:

·        Мигрень;

·        Зубная боль;

·        Невралгия;

·        Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях (в том числе при вирусных инфекциях);

·        Альгодисменорея;

·        Миалгия;

·        Боль при травмах, ожогах.

«Аспирин» (АСК)

Фармакологические свойства:

Ацетилсалициловая кислота обладает обезболивающим,  жаропонижающим и противовоспалительным действием.

«Аспирин» в диапазоне доз от 0,3 до 1,0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей.

Показания к применению:

·        для симптоматического облегчения головной боли;

·        зубной боли;

·        боли в горле;

·        боли в мышцах и суставах;

·        боли в спине;

·        повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

«Дибазол»

Фармакологические свойства:

«Дибазол» обладает сосудорасширяющим действием, умеренной иммуностимулирующей активностью. Оказывает непосредственное спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге. Препарат рекомендуется врачами при формах артериальной гипертензии, так как он вызывает непродолжительное расширение мозговых сосудов. В печени «Дибазол» подвергается метаболическим превращениям. Преимущественно выводится почками, и в меньшей степени - через кишечник.

 

 

Показания к применению:

·        Остаточные явления полиомиелита, паралич лицевого нерва, полиневриты;

·        Различные состояния, сопровождающиеся артериальной гипертензией (например, гипертоническая болезнь, гипертонические кризы);

·        Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (кишечная, печеночная, почечная колика);

·        Профилактика вирусных инфекционных заболеваний;

·        Повышение устойчивости организма к внешним неблагоприятным воздействиям.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

1. 5. Выводы к главе I

1)Установлено, что фармакология является одной из самых древних медицинских дисциплин.

2)Выяснено, что медикаменты можно классифицировать по многим особенностям, даже по форме.

3)Изучены химический состав и физические свойства«Анальгина», «Парацетамола», «Аспирина» и «Дибазола», являющихся незаменимыми в домашней аптечке. Определено, что лекарственные вещества данных препаратов представляют собой сложные производные ароматических углеводородов и аминов.

4)Рассмотрены фармакологические свойства исследуемых медикаментов, а также показания к их применению и физиологическое действие на организм человека. Как правило, «Анальгин», «Парацетамол», «Аспирин» и «Дибазол» используются как жаропонижающие и болеутоляющие.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Глава II. Практическая часть

2.1. Качество медикаментов

Всемирная организация здравоохранения дала следующее определение ФЛС:

Фальсифицированное лекарственное средство — это препарат, который умышленно неправильно промаркирован в отношении подлинности и/или происхождения. Фальсифицироваться могут как оригинальные средства, так и дженерики (лекарственные препараты, содержащие химические вещества - активные фармацевтические ингредиенты, идентичные веществу, запатентованному компанией - первоначальным разработчиком лекарства. Дженерики производятся и продаются после истечения срока действия патента).Фальсифицированные препараты могут содержать правильные или несоответствующие компоненты, могут быть без них или с недостаточным количеством или могут продаваться с поддель­ной упаковкой.

Понятия «фальсификат», «контрафакт» и «подделка» юридически имеют некоторые различия, но для обычного гражданина они одинаковы. У поддельного лекарственного средства производители изменяют состав, но сохраняют внешний вид препарата. Контрафактным является лекарственное средство, производство и дальнейшая продажа которого осуществляется под чужими индивидуальными признаками (товарным знаком, наименованием или местом происхождения) без разрешения патентодержателя, что считается нарушением прав интеллектуальной собственности.

Фальсифицированный препарат, чаще всего, расценивается как поддельное и контрафактное. В Российской Федерации фальсифицированнымявляется лекарственное средство, которое признается таковым Росздравнадзором после тщательной проверки с опубликованием соответствующей информации на сайте федерального органа. Со дня публикации обращение ФЛС должно быть прекращено с изъятием из торговой сети и помещением в карантинную зону отдельно от других лекарств.

 

Большинство фальсификатов не соответствует качеству, эффективности или побочным действиям оригинальным препаратам, нанося вред здоровью больного человека. Также они производятся и распространяются без контроля соответствующих органов, причиняя огромный финансовый вред законным производителям лекарств и государству.

Специалисты выделяют четыре основных типа поддельных лекарственных средств:

1-й тип - «лекарства-пустышки». В них обычно не содержатся основные лечебные компоненты. Принимающие их люди не чувствуют разницы, и даже на некоторых пациентах прием «пустышек» может за счет плацебо-эффекта оказывать позитивное воздействие.

2-й тип - «лекарства-имитаторы». В таких «препаратах» используются более дешёвые и менее эффективные, чем в подлинном лекарственном средстве активные вещества. Ненадёжность заключается в недостаточной концентрации лечебных компонентов, в которых нуждаются пациенты.

3-й тип - «измененные лекарства». В этих «медикаментах» содержится такое же активное вещество, как и в оригинальном средстве, но в больших или меньших количествах.  Поэтому применение подобных «препаратов» небезопасно, так как это может привести к усилению побочных эффектов (особенно при передозировке).

4-й тип - «лекарства-копии». Они относятся к наиболее распространенным в России типам фальсифицированных средств (до 90 % от общего числа подделок), выпускаемых обычно подпольно и по тем или иным каналам попадающих в партии легальных препаратов. Эти средства содержат такие же компоненты, как и оригинальные медикаменты, но при этом отсутствуют гарантии качества лежащих в их основе веществ, соблюдения норм технологических процессов производства и т.д. А значит, повышен риск последствий приёма подобных препаратов.

 

Правонарушители привлекаются к административной ответственности, предусмотренной ст. 14.1 КоАП РФ, либо к уголовной, ответственность за которое, в связи с отсутствием в уголовном кодексе ответственности за фальсификацию, наступает по нескольким составам преступлений и в основном квалифицируется как мошенничество (ст. 159 УК РФ) и незаконное использование товарного знака (ст. 180 УК РФ).

Фармацевтическая отрасль России сегодня нуждается в тотальном научно-техническом перевооружении, так как ее основные фонды изношены. Необходимо внедрение новых стандартов, в том числе и ГОСТ Р 52249- 2004 (правила производства и контроля качества лекарственных средств), без которых создание высококачественных препаратов невозможно.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

2.2. Реакции с лекарствами

Для анализа лекарственных препаратов нами были использованы методические разработки из Интернета. Для проведения опыта мы использовали таблетки аспирина, изготовленные производственной фармацевтической фабрикой «Фармстандарт-Томскхимфарм».

Реакции с «Анальгином»

А) Определение растворимости «Анальгина».

1. Опустили 0,25 г препарата (полтаблетки) в 5 мл воды, а вторую часть в 5 мл этилового спирта.

Вывод: «Анальгин» хорошо растворился в воде (приложение 9), но практически не растворился в спирте (приложение 8).

Б) Определение наличия группы CH₂SO₃Na (приложение 5)

1. Нагрели 0,25 г лекарства в 8 мл разбавленной соляной кислоте.

2. Сначала почувствовали запах сернистого ангидрида, затем формальдегида.

Вывод: данная реакция доказывает, что в состав «Анальгина» входит группа формальдегидсульфоната (приложение 10).

В) Определение свойств хамелеона (приложение 6)

Для сравнения мы взяли медикаменты с разными сроками годности и проверили качество препаратов.

1. По 3 капли 10 % раствора хлорида железа III добавляли в две пробирки по 1 мл раствора «Анальгина».

Вывод: в первой пробирке с лекарством более позднего срока производства образуются продукты окисления, окрашенные в синий цвет (приложение 11), который потом переходит в тёмно-зеленый (приложение 13), а далее -в оранжевый (приложение 12). Это означает, что «Анальгин» проявляет свойства хамелеона. Следовательно, препарат в данной пробирке хорошего качества.

Во второй пробирке цвет не изменился (приложение 14). Значит, лекарственное средство более раннего срока производства низкого качества.

 

 

Реакции с «Парацетамолом»

А) Определение уксусной кислоты

1. 0,5 мл соляной кислоты добавили к 1 мл раствора «Парацетамола».

2. Нагрели смесь до кипения и кипятили ее в течение 1 минуты.

3. Охладили состав и осторожно понюхали его содержимое.

Вывод: появившийся запах уксусной кислоты означает, что данный препарат является «Парацетамолом» (приложение 15).

Б) Определение фенолпроизводного «Парацетамола» (приложение 7)

1. К 1 мл раствора лекарства добавили несколько капель 10 % -ного раствора хлорида железа со степенью окисления +3.

2. Наблюдали синее окрашивание, что свидетельствует о наличии в составе вещества фенолпроизводного.

3. 0,05 г медикамента вскипятили с 2 мл разбавленной соляной кислотой в течение 1 минуты и добавили 1 каплю раствора дихромата калия.

4. Заметили появление сине-фиолетового окрашивания, не переходящего в красное.

Вывод: в ходе проведённых реакций был доказан качественный состав «Парацетамола», и установлено, что он является производным анилина (приложение 16).

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Реакции с «Аспирином»

А) Определение растворимости «Аспирина» в этаноле.

1. Поместили по 0,1 г препарата в пробирки с водой и этанолом. При этом наблюдали частичную растворимость ацетилсалициловой кислоты.

2. Нагрели на спиртовке пробирки со смесями и сравнили растворимость медикамента в воде и этаноле.

Вывод: «Аспирин» лучше растворяется в этаноле, чем в воде (приложение 17), но выпадает в осадок в спирте в виде игольчатых кристаллов (приложение 18). Исходя из этого, применение лекарства совместно с этанолом, а значит и с алкоголем недопустимо.

Б) Определение фенолпроизводного в «Аспирине».

1. В пробирке смешали 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 5 мл раствора гидроксида натрия и прокипятили смесь в течение 3 минут.

2. Состав охладили и подкислили разбавленным раствором серной кислоты до выпадения белого кристаллического осадка.

3. Отфильтровали осадок, его часть положили в пробирку, прилили к нему 1 мл дистиллированной воды и добавили 2 капли раствора хлорида железа III.

4. Гидролиз сложноэфирной связи привёл к образованию фенолпроизводного, которое c хлоридом железа III дало фиолетовое окрашивание.

Вывод: при гидролизе «Аспирина» образуется фенолпроизводное, которое даёт фиолетовое окрашивание.

Фенолпроизводное- это очень опасное для здоровья человека вещество, из-за которого возникают побочные эффекты в организме при приёме ацетилсалициловой кислоты. Поэтому нужно соблюдать инструкции по применению.

 

 

 

 

 

2.3. Выводы к главе II

1) Мы выяснили, что на сегодняшний день создаётся большое количество лекарственных средств, но также много и подделок. Поэтому вопрос качества препаратов ещё долгое время будет актуальным, так как лекарства влияют на наше здоровье.

2) В результате проведённого эксперимента был определён качественный состав «Анальгина», «Парацетамола» и «Аспирина». Более подробные выводы приведены в тексте работы в главе II.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Заключение

Я проработала необходимую литературу по исследуемой теме, для того чтобы установить состав изучаемых лекарственных веществ («Анальгина», «Парацетамола», «Аспирина», «Дибазола») их классификацию, химические, физические и фармацевтические свойства. Также мы подобрали методику, по которой провели исследования качества выбранных препаратов в лаборатории.

Разумеется, невозможно рассмотреть всё многообразие медикаментов, являющихся обычными химическими веществами, их действие на организм, особенности применения и лекарственные формы.

Ещё хочется добавить, что, несмотря на стремительное развитие фармакологической индустрии, учёным до сих пор не удалось создать ни одного лекарства без побочных эффектов. Об этом нужно помнить всегда, ведь, почувствовав недомогание, мы идём к врачу, потом – в аптеку, и начинается процесс лечения, который часто сопровождается бессистемным приёмом медикаментов.

Поэтому в заключение я приведу рекомендации по использованию лекарственных препаратов:

1. Медикаменты необходимо правильно хранить, согласно температурному режиму, который указывается производителем (например, в холодильнике). А также в недоступных для детей местах.

2. В аптечке не должно оставаться неизвестное лекарство. Каждый флакончик, пакетик или коробочку нужно подписать.

3. Нельзя принимать препараты, если у них истек срок годности.

4. Не используйте лекарства, назначенные другому человеку.

5. Строго соблюдайте правила приёма препарата: время (до или после еды) и дозировки.

6. Не торопитесь начинать с медикаментов: иногда достаточно просто выспаться и отдохнуть.

Следуя этим несложным рекомендациям по применению лекарственных средств, Вы сможете сохранить самое главное - здоровье!

Список информационных источников:

1) Артеменко А.И. Применение органических соединений. М., Дрофа, 2005

2) Дайсон Г., Мей П. Химия синтетических лекарственных веществ. М., Мир, 1964

3) Пичугина Г.В. Химия и повседневная жизнь человека. М., Дрофа, 2004

4) Регистр лекарственных средств России "Энциклопедия лекарств".- 9-й вып.- ООО М; 2001

5) Справочник Видаль: Лекарственные препараты в России: Справочник.- М., Астра-ФармСервис, 2001

7) https://travel-in-time.org/istoriya-izobreteniy/istoriya-lekarstv/

8)https://doctorpiter.ru/zdorove/kakie-lekarstva-cashhe-vsego-poddely-vayut-v rossii3364-id624003/

9) https://www.pravda.ru/health/1439899-istoria_lekarstv/

10) https://aptekagmc.ru/lekarstvennye-sredstva-i-ih-klassifikaciya

11) https://studbooks.net/1942330/meditsina/istoriya_otkrytiya_analgina

12) https://ru.wikipedia.org/wiki/Парацетамол

13)Медицинский журнал:https://www.rmj.ru/articles/kardiologiya/Aspirin_istoriya_i_sovremennosty/#ixzz7cPro1IyB

14) http://interactive.science.spb.ru/articles/2016/ginzburg/dibazol.html

15)https://www.umj.com.ua/article/257/problemy-kachestva-i-falsifikacii lekarstvennyx-sredstv

16) https://base.garant.ru/12174909/

17) http://io.udsu.ru/pub/docs/stud/62116.pdf

18) https://farmf.ru/lekcii/obshhie-metody-analiza-kachestva-lekarstvennyh-sredstv/

 

 

 

 

 

Приложение 1

Приложение 2

 

Приложение 3

 

 

 

 

Приложение 4

Приложение 5

 

Приложение 6

Приложение 7

 

Приложение 8

Приложение 9

 

 

 

 

 

 

 

 

Приложение 10

Приложение 11

 

 

Приложение 12

Приложение 13

 

 

 

 

 

Приложение 14

Приложение 15

 

 

 

 

 

 

Приложение 16

Приложение 17

 

 

 

 

 

 

 

Приложение 18

Приложение 19

 

 

 

 

 

 

Рецензия на исследовательскую работу

ученицы  11  класса МАОУ СШ г. Михайловска

Исмагилова Милена

Для работы была выбрана тема «Анализ синтетических лекарственных препаратов». Тема рецензируемой работы достаточно  актуальна в настоящее время, поскольку в настоящее время невозможно обойтись без лекарственных препаратов, почти каждый день мы употребляем лекарства и таблетки по причине головной, зубной боли, болей в спине, температуры, высокого давления.  Проблема недостаточного знания о препаратах может навредить человеку. Особенно опасно применять лекарственные средства без консультации с врачом или медицинским работником.

 Исследовательская работа структурно выстроена правильно, логична, четко сформулированы цель и задачи, присутствуют моменты исследования научного характера и заключение по работе. Ученицей исследован материал выходящий за рамки школьной программы,  сопровождается самостоятельно найденными выкладками иллюстративного характера. Содержание отвечает выбранной теме, которая  раскрыта достаточно, учитывая возраст автора работы.

 Исследовательская работа четко структурирована, грамотно изложена, прослеживается логическая связь между частями работы, отличается завершённостью. Автором использованы общенаучные термины.

Работа отвечает выбранной теме, может использоваться в качестве обзорного факультативного материала на уроках химии, биологии и ОБЖ.

В работе ученица проявила исследовательские качества, самостоятельность в изучении большого объема специализированной источников информации, компьютерную грамотность в оформлении и создании презентации к защите.

Руководитель:                                                                                     Ароян Т.В.

 

 

 

Скачано с www.znanio.ru