Препараты влияющие на функции органов пищеварения

Теоретическое занятие по фармакологии на тему;
«Средства, влияющие на функции органов пищеварения»

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ЖКТ

1. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ЖЕЛУДКА

2. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

3. ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ПЕЧЕНИ

III. СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРНУЮ ФУНКЦИЮ ЖКТ

Классификация

1. СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА АППЕТИТ
Аппетит контролируется центром голода и центром насыщения, который находится в гипоталамусе.
Средства, стимулирующие аппетит
ТРАВА ПОЛЫНИ (настойка) по 15-20 капель
ТРАВА ЗОЛОТОТЫСЯЧНИКА (настой) по 1 столовой ложке
КОРНЕВИЩА АИРА (настой) по 1/4 стакана
КОРНИ ОДУВАНЧИКА (настой) по 1 столовой ложке
ЛИСТЬЯ ПОДОРОЖНИКА по 1 столовой ложке (настойка)
Механизм действия: раздражают вкусовые рецепторы, расположенные на поверхности языка и рефлекторно повышают возбудимость центра голода, усиливая выделение желудочного сока. Горечи назначают 2-4 раза в день за 15-20 мин до еды при пониженном аппетите и при некоторых видах гастрита.
ПЕРИТОЛ (МНН: ЦИПРОГЕПТАДИН)
Тормозит центр насыщения.
Применяется при потере аппетита различной этиологии (нейрогенная анорексия).
Форма выпуска: таблетки, сироп для детей

2. Средства, угнетающие аппетит (Анорексигенные средства)
Показания: в комплексном лечении алиментарного ожирения (обжорство + адинамия).
Противопоказания: эндокринная патология, метаболические отклонения.
Механизм действия: возбуждают центр насыщения, т.о. снижая количество потребляемой пищи.
РЕДУКСИН, ГОЛДЛАЙН, МЕРИДИА, ЛИНДАКСА
(МНН: СИБУТРАМИН)
Обладает выраженной анорексигенной активностью.
Побочные действия: тахикардия, повышение уровня АД, бессонница, беспокойство, чрезмерная потеря аппетита.
Форма выпуска: капсулы.

Средства, влияющие на секреторную функцию желудка

1.1. Препараты, применяемые при гипофункции желудка
При нарушении секреторной функции желудка используется стимулирующая или заместительная терапия.
Показания: гипосекреторные гастриты.
В качестве стимулирующей терапии используют вещества, которые повышают аппетит: вкусовые, горькие, экстрактивные, кислые вещества, столовые минеральные воды (тёплые), низкие дозы алкоголя (сухое вино или пиво), бульоны, овощные отвары.
Принимают за 10-15 минут перед едой или во время еды (если принять за 30-60 минут натощак они быстро проходят ЖКТ и тормозят секрецию).
Для заместительной терапии применяют натуральный желудочный сок и препараты пепсина.
Показания: хроническое воспаление слизистой, атрофия ( гипо- или анацидные состояния).

ЖЕЛУДОЧНЫЙ СОК НАТУРАЛЬНЫЙ
Применяют натуральный желудочный сок--«ЭКВИН».Применяют по 1 столовой ложке ВО ВРЕМЯ ЕДЫ 2-3 раза в день.
Форма выпуска: флаконы по 100 мл.
«АЦИДИН-ПЕПСИН»
Содержит 1 часть пепсина и 4 части бетаина гидрохлорида, в желудке высвобождает хлористоводородную кислоту.
Форма выпуска: таблетки по 0,25-0,5 (растворяют в 1/4 стакане воды). Принимают во время или сразу после еды.
АБОМИН
Содержит сычужные ферменты, получаемые из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста.

Препараты, применяемые при гиперфункции желудка
Показания: гастриты, язвенная болезнь.
Классификация препаратов, используемых при лечении гастрита и язвенной болезни :
1. Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты);
2. Препараты, нейтрализующие соляную кислоту желудка (антациды);
3. Препараты, регенерирующие слизистую оболочку (гастропротекторы);

Препараты, снижающие выделение или образование желудочного сока (антисекреторные препараты)
Холиноблокаторы
ГАСТРОЦЕПИН (МНН: ПИРЕНЗЕПИН)
Оказывает избирательное действие на M1-холинорецепторы желудка. Секреция желудочного сока снижается, ускоряется заживление язвы.
Назначают 2 раза в день, курс 3-4 недели.
Форма выпуска: таблетки.
Можно применять с профилактической целью.
Противопоказания: глаукома, заболевание предстательной железы, беременность, лактация.

Блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов
Снижают секрецию соляной кислоты и пепсина под влиянием различных факторов в дневное и ночное время. Уменьшают боли, способствуют рубцеванию язв.
I поколение ЦИМЕТИДИН (МНН)
Применяют 3 раза в день.
Побочные эффекты: со стороны ЖКТ, ЦНС, ССС, аллергические реакции, головные и мышечные боли. Является ингибитором ферментов печени, снижая метаболизм ЛС, повышается их активность и токсичность. Вызывает изменение гормонального фона: антиандрогенное действие.
II поколение ГИСТАК, ЗАНТАК, РАНТАК (МНН: РАНИТИДИН)
Применяют 2 раза в день.
III поколение ГАСТРОСИДИН, КВАМАТЕЛ (МНН: ФАМОТИДИН)
Применяют 1 раз в день.
Препараты II и III поколений более активны, обладают меньшим количеством побочных эффектов, не оказывают влияние на печень и гормональный фон.
Форма выпуска: таблетки, ампулы (в тяжелых случаях).
Курс лечения 4-8 недель.
Для всех препаратов характерен «синдром отмены» (увеличение выработки желудочного сока после отмены препарата).

Ингибиторы протонного насоса («помпы»)
ОМЕЗ, ЛОСЕК (МНН: ОМЕПРАЗОЛ)
М-м действия:. блокирует фермент Н+,К+-АТФ-азу снижая образование соляной кислоты. Обладает высокой активностью, большой продолжительностью действия.
Побочные эффекты: редко со стороны ЦНС (головные боли, сонливость) и ЖКТ (диарея, запоры),
Применяют внутрь, 1 раз в день.
НЕКСИУМ (МНН: ЭЗОМЕПРАЗОЛ) – изомер омепразола с улучшенной биодоступностью.
ПАРИЕТ (МНН: РАБЕПРАЗОЛ)
ЛАНЗАП (МНН: ЛАНСОПРАЗОЛ)
ПАНТОПРАЗОЛ (МНН)
Обладают большей продолжительностью действия по сравнению с омепразолом. Пантопразол дополнительно обладает активностью в отношении Helicobacter pylori.
Форма выпуска: таблетки.
Ингибиторы протонной помпы превосходят блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и мизопростол по заживляющему действию в отношении НПВС-индуцированных язв желудка.

Всасывающиеся антациды
НАТРИЯ ГИДРОКАРБОНАТ
Оказывает быстрое действие, но имеет недостатки:
1. «Феномен отдачи» – СО2 вызывает растягивание желудка и повторное выделение хлористоводородной кислоты:
NaHCO3 + HCl (кислота желудка) = NaCl + СО2↑ + Н2О
2. Всасываются из кишечника, вызывая системный алкалоз – сдвиг рН крови в щелочную сторону (тошнота, рвота, боли в животе, спазмы мышц, нарушение обменных процессов).
Как лечебное средство не используется: «домашняя аптечка» (для снятия изжоги).
КАЛЬЦИЯ КАРБОНАТ
Медленнее, но сильнее нейтрализует соляную кислоту.
CaCO3 + 2HCl (кислота желудка) = CaCl2 + СО2↑ + Н2О
Мало всасывается (10 %), тем не менее, может вызывать гиперкальциемию и образование камней.

Широко применяют комбинированные препараты в виде гелей, суспензий, таблеток, порошков:
«АЛМАГЕЛЬ» (алгелдрат + магния гидроксид)
«АЛМАГЕЛЬ А» (алгелдрат + магния гидроксид + анестезин)
«АЛМАГЕЛЬ НЕО» (алгелдрат + магния гидроксид + симетикон)
«ФОСФАЛЮГЕЛЬ» (алюминия фосфат)
«МААЛОКС» (алгелдрат + магния гидроксид)
«ГАСТАЛ» (алюминия гидроксид + магния карбонат и гидроксид)
«ГЕСТИД» (алгедрат + магния гидроксид и трисиликат + симетикон)
«РЕННИ» (кальция карбонат + магния карбонат)
Назначают при обострении ЯБЖ 4-6 раз в день, а также на ночь, при диспепсии однократно, через 1,5-2 часа после еды.
Взаимодействие с другими препаратами:
Антациды могут адсорбировать на себе другие ЛВ, необходимо разграничивать приём антацидов с другими препаратами в интервале 2-3 часа.
За счёт изменения рН желудка замедляется всасывание слабых кислот (барбитуратов, САП, пенициллинов), ускоряется всасывание слабых оснований (атропина, аминазина, анаприлина, триметоприма).
Противопоказания: беременность (препарат Ренни можно применять при беременности), почечная недостаточность.

Современные препараты – на основе гидроталцита (алюминия-магния гидроксид карбонат гидрата). Высвобождение ионов алюминия и магния происходит постепенно в зависимости от рН желудочного сока. Действие быстрое, продолжительное, дополнительно – обволакивающий и цитопротекторный эффекты.
РУТАЦИД, ТАЛЬЦИД (МНН: ГИДРОТАЛЦИТ)
Форма выпуска: таблетки, жевательные таблетки, суспензия.
ГЕВИСКОН
ГЕВИСКОН ФОРТЕ (отличается высоким содержанием альгината натрия – 1000 мг).
ГЕВИСКОН ДВОЙНОЕ ДЕЙСТВИЕ (увеличено содержание натрия гидрокарбоната и кальция карбоната в 2 раза).
Препараты получены из бурых водорослей. Препарат слабо эффективен, т.к. альгинат натрия быстро гидролизуется с образованием слабой альгиновой кислоты.
Показания: изжога, кислая отрыжка, ощущение тяжести в желудке после приема пищи (в период беременности, детям с 6-ти лет).
Гевискон может применяться во время беременности и кормления грудью. Препараты содержат много натрия, не рекомендуется применять у больных с заболеваниями ССС.
Форма выпуска: жевательные таблетки, суспензия.

Гастропротекторы- вещества различного строения и механизма действия, которые защищают слизистую оболочку от агрессивных воздействий и активизируют процессы заживления.
ВЕНТЕР (МНН: СУКРАЛЬФАТ)
В желудке образует полимерную пленку, которая связывается с язвенной поверхностью и обеспечивает механическую защиту поврежденного места.
Из ЖКТ не всасывается, дополнительно – антацидные свойства за счёт алюминия.
Назначают 4 раза в день, за 30 мин до еды. Курс лечения 4-6 недель.
Форма выпуска: таблетки, гранулы.
Побочные действия: боли в животе, запоры, сухость во рту, зуд кожи.
Препараты висмута:
«ВИКАЛИН»
«ВИКАИР»
Это препараты, содержащие висмута субнитрата + ЛРС (корневище аира, кора крушины) и антациды магния карбонат и натрия гидрокарбонат. Викалин отличается от викаира дополнительно содержанием рутина.
Устаревшие препараты, обладающие умеренной активностью.
Очень мало всасываются в ЖКТ. Назначают 3-4 раза в сутки, до еды, курсом 4-6 недель.

ДЕ-НОЛ (МНН: ВИСМУТА ТРИКАЛИЯ ДИЦИТРАТ)
Коллоидный препарат висмута, образующий в кислой среде защитную пленку на поверхности эрозий и язв, увеличивает выработку защитной слизи.
Угнетает развитие Helicobacter pylori
Побочные эффекты: хорошо переносится, со стороны ЖКТ(при приеме стул окрашивается в темно-зеленый или черный цвет, возможна констипация (замедленная,затруднённая дефекация). При длительных курсах может всасываться и негативно влиять на ЦНС
Назначают внутрь, за 30 минут до еды и на ночь.
Форма выпуска: суспензия, гель, таблетки.
ПРЕПАРАТЫ ДЕ-НОЛ И СУКРАЛЬФАТ НЕЛЬЗЯ СОЧЕТАТЬ С АНТАЦИДАМИ И АНТИСЕКРЕТОРНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ, Т.К. ПРОЦЕСС ОБРАЗОВАНИЯ ПОЛИМЕРНОЙ ПЛЁНКИ ИДЁТ ТОЛЬКО В КИСЛОЙ СРЕДЕ, А АНТАЦИДЫ И АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ СДВИГАЮТ рН В ЩЕЛОЧНУЮ СТОРОНУ!!!

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ
ПОДЖЕЛУДОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ

Поджелудочный сок выделяется в количестве 1,5-2 литров в сутки, содержит около 10 ферментов (протеазы, амилазы, липазы), рН от 7,5 до 8,5 слабо щелочная для нейтрализации соляной кислоты желудка и активизации ферментов. После приёма пищи в просвет кишечника освобождается приблизительно 100 000 ЕД липазы в час, однако из-за инактивации ферментов при рН ниже 4,0 только примерно 8-10% активной липазы достигает дистальных отделов 12-персной кишки (поэтому заместительная терапия проводится минимум 10 000 ЕД в час липазы).

Ферментные препараты
Содержат набор ферментов, обеспечивающих переваривающую способность пищеварительного тракта.
Показания:
1. Заместительная терапия при заболеваниях ЖКТ
2. Погрешности в питании у здоровых людей;
3. После операций на ЖКТ.
Применяют внутрь, не разжевывая (не устойчивы в соляной кислоте), во время или сразу после еды. Курс лечения от 2 до 6 недель.
Побочные эффекты: редко аллергические реакции.
При длительном использовании в больших дозах может наблюдаться образование мочекислых почечных камней (т.к. препараты содержат большое кол-во пуриновых оснований).
ПАНКРЕАТИН – ферментный препарат из поджелудочных желез убойного скота (липаза+амилаза+протеаза). Стандартизация идёт по кол-ву липазы – например Креон 10000 (панкреатина 150 мг – 10000 ЕД липазы, 8000 ЕД амилазы и 600 ЕД протеазы).
На основе панкреатина выпускаются препараты:
МЕЗИМ ФОРТЕ, МИКРАЗИМ, ПАНЦИТРАТ, ЭНЗИСТАЛ-П
КРЕОН, ПАНЗИНОРМ ФОРТЕ – капсулы с кишечнорастворимыми микросферами – улучшенная лекарственная ф.

Комбинированные препараты:
«ПАНКРЕОФЛАТ» – дополнительно содержит диметикон. Применяется при состояниях сопровождающихся метеоризмом.
Дополнительно содержат желчь и гемицеллюлазу (расщепляет целлюлозу растительных клеток): «ФЕСТАЛ», «ЭНЗИСТАЛ».
«ЮНИЭНЗИМ» (грибковая диастаза + папаин + активированный уголь + витамин РР + симетикон)
Также имеются сообщения о неэффективности некоторых ферментных препаратов-дженериков, т.к. для этих лекарств исследование биоэквивалентности не является обязательным.

Антиферментные препараты
В нормальных условиях в поджелудочной железе находятся неактивная форма фермента – трипсиноген. Поступая в 12-перстную кишку, трипсиноген активизируется и переходит в активный трипсин. При остром панкреатите трипсиноген превращается в трипсин непосредственно в самой железе («самопереваривание» поджелудочной железы).
В комплексном лечении острого панкреатита используют антиферментные препараты,, ингибирующие протеолитические ферменты. Дозируются в ЕД.
КОНТРИКАЛ, ГОРДОКС, ТРАСИЛОЛ (МНН: АПРОТИНИН)
Побочные эффекты: аллергические реакции.
Форма выпуска: ампулы (в/в).

ПРЕПАРАТЫ, ВЛИЯЮЩИЕ НА СЕКРЕТОРНУЮ ФУНКЦИЮ
ПЕЧЕНИ

К гепатотропным средствам относятся группы веществ, нормализующих секреторную функцию печени, повышающих ее сопротивляемость к неблагоприятным факторам химической, биологической (инфекция) и физической природы, а также способствующих растворению желчных камней.
Классификация:
1)Желчегонные средства
2)Гепатопротекторы
3)Холелитолитические средства

Желчегонные средства
Желчь образуется в печени и накапливается в желчном пузыре, является обязательным компонентом нормального пищеварения, т.к. желчные кислоты эмульгируют жиры и обеспечивает их всасывание.
Недостаточное выделения желчи может быть связано или с нарушением её образования в печени, или с нарушением её выделения из желчного пузыря. Исходя из этого лекарственные препараты (желчегонные средства) делят на 3 группы:
1. Холеретики (холесекретики)
2. Холекинетики
3. Холеспазмолитики

Холеретики(холесекретики)

Холеретики содержащие желчные кислоты
Для умеренной заместительной терапии.
Показания: холециститы, холангиты (воспаление желчных протоков), заболевания печени.
«АЛЛОХОЛ»
Состав: сухая желчь, экстракт чеснока и крапивы, активированный уголь.
Побочные действия: диарея, аллергические реакции.
Форма выпуска: таблетки.
«ХОЛЕНЗИМ»
Содержит сухую желчь и ферменты поджелудочной железы.
Все препараты выпускаются в виде таблеток покрытых оболочкой. Применяют 3 раза в день после еды. Курс лечения 1-2 месяца.
Форма выпуска: таблетки.

Холеретики растительного происхождения
В виде сборов (желчегонный сбор № 1 и № 2), настоев, отваров, экстрактов, таблеток, сиропов.
ЛРС:
ЦВЕТКИ БЕССМЕРТНИКА ПЕСЧАНОГО
СТОЛБИКИ С РЫЛЬЦАМИ КУКУРУЗЫ
ПЛОДЫ ШИПОВНИКА (сухой экстракт)
ЦВЕТКИ ПИЖМЫ
Растительные препараты:
«ФЛАМИН» (сумма флавоноидов цветков бессмертника песчаного) – таблетки
«ХОЛОСАС» (экстракт плодов шиповника) – сироп
«ТАНАЦЕХОЛ» (экстракт цветков пижмы) – таблетки
«ХОЛАГОЛ» (корень куркумы, эфирные масла мяты и эвкалипта) – капли, внутрь
Синтетические холеретики
ОДЕСТОН (МНН: ГИМЕКРОМОН)
Помимо желчегонного действия, обладает спазмолитическим действием, действует на сфинктер Одди – раскрывая его. Хорошо переносится (при длительном приёме возникает диарея).