Анестезин. История местной анестезии.

Анестезин (Бензокаин)- лекарственный препарат, применяемый как местное обезболивающее средство.





Этиловый эфир пара- аминобензойной кислоты
C9H11NO2

Белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса, вызывающий на языке чувство онемения

Температура кипения: 310,7°C

Температура плавления чистого продукта 89—91,5°

1

Уменьшение проницаемости мембраны для ионов Na+

3

Блокировка возникновения и проведения нервных импульсов

2

Вытеснение Ca2+ из рецепторов, находящихся на внутренней поверхности мембраны

Лечение и профилактика дерматологи-ческих заболеваний, сопровожда-ющихся зудом

Наружные
лекарственные
формы

Обезболива-ние раневой и язвенной поверхности

В 1г мази - 40,0 мг бензокаина.
Гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антикоагулянтное действие (препятствует образованию тромбов).
Бензокаин оказывает обезболивающее действие.

В 100 мл раствора- 1г бензокаина, 1г прокаина и 2,5г рацементола.
Оказывает только местное действие.
Применяют для обезболивания мышц и суставов, а также при спортивных травмах.
Успешно используют при зудящих укусах насекомых.

В 1 таб.- 0,3 г бензокаина и 0,015г экстракта беллодонны.
Используют при болях и спазмах в желудке и кишечнике.
Бензокаин оказывает обезболивающее действие.
Экстракт беллодонны оказывает спазмолитическое и антисекреторное действие.

В 1 таб.- 0,3г бензокаина и 0,05г папаверина гидрохлорида.
Используется при гастралгиях и спазмах кишечника.
Оказывает местноанестезирую-щее спазмолитическое действие.
В данный момент используют его аналоги.

Гиперчувствительность

Детский возраст (до 2 лет)

Беременность

Кормление грудью

Контактный дерматит и аллергические реакции, стойкое снижение чувствительности.

Метгемоглобинемия- синюшная окраска кожи из-за избытка в крови метгемоглобина.

Наружно в виде 5% мази, раствора, присыпок

Для слухового аппарата- 4-5 капель

Высшая доза внутрь – 1,5г в сутки

Стоматология: 5-20% в масле или глицерине или 50-70% паста

Метгемоглобинемия, одышка, цианоз, головокружение

Симптоматическое- устранение отдельных симптомов заболевания.
Введение метиленового синего

Метод получения анестезина из паранитротолуола в три стадии:
1) Окисление п-нитротолуола хромовой смесью до п-нитробензойной кислоты

2) Получение этилового эфира п-нитробензойной кислоты

3) Восстановление этилового эфира п-нитробензойной кислоты до этилового эфира п-аминобензойной кислоты (анестезина).

П-нитротолуол на аноде в анодном отделении окисляется до п-нитробензойной кислоты

Этиловый эфир п-нитробензойной кислоты восстанавливается на катоде до анестезина

На аноде наряду с реакцией (4) протекает сопряженная реакция выделения кислорода, которая обычно оказывает влияние на выход основного вещества - п-нитробензойной кислоты